ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АМОКСИЛ^® ДТ

(AMOXIL^® DT)

Склад:

діюча речовина: amoxicillin;

1 таблетка містить амоксициліну тригідрату у перерахуванні на амоксицилін – 500мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; целюлоза, що диспергується;кросповідон; ванілін; ароматизатор мандарин; ароматизатор лимон; сахарин; магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки від білого до світло-жовтого кольору, овальної форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки. Допускається незначна шерохуватість та мармуровість поверхні.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.

Бета-лактамні антибіотики. Пеніциліни широкого спектра дії. Амоксицилін.

Код АТХ J01C A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амоксил^® ДТ - антибіотик широкого спектра дії групи напівсинтетичних пеніцилінів. Діє бактерицидно.

Наступна таблиця ілюструє дані щодо чутливості іn vitro деяких клінічно значущих мікроорганізмів до амоксициліну.

Амоксицилін неактивний щодо мікроорганізмів, які продукують b-лактамазу, наприклад таких як Pseudomonas та штами Enterobacter. Рівень резистентності чутливих до амоксициліну мікроорганізмів може бути варіабельним на різних територіях.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому препарату амоксицилінвсмоктується швидко і майже повністю (85-90 %), препарат кислотостійкий. Прийом їжі майже не впливає на абсорбцію препарату. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1-2 години. Після прийому внутрішньо 375 мг амоксициліну максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові становить 6 мкг/л. Приподвоєнні(або зниженні у 2 рази) дози препарату максимальна концентрація у плазмі крові також варіюється (збільшується або зменшується) у 2 рази.

Розподіл.Приблизно 20 % амоксициліну зв’язується з білками плазми крові. Амоксицилін проникає у слизові оболонки, кісткову тканину та внутрішньоочну рідину, мокротиння у терапевтично ефективних концентраціях. Концентрація амоксициліну в жовчі перевищує її концентрацію в крові у 2-4 рази. В амніотичній рідині та пуповинних судинах концентрація амоксициліну становить 25-30 % від його рівня у плазмі крові вагітної жінки. Амоксицилін погано дифундує у спинномозкову рідину, однак при запаленні мозкових оболонок (наприклад при менінгіті) концентрація у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від концентрації у плазмі крові.

Метаболізм.Амоксицилін частково метаболізується, більшість його метаболітів неактивна щодо мікроорганізмів.

Виведення.Амоксицилін елімінується переважно нирками, приблизно 80 % - шляхом канальцевої екскреції, 20 % - шляхом клубочкової екстракції. Приблизно 90 % амоксициліну елімінує через 8 годин, 60-70 % виводиться у незміненому стані нирками. При відсутності порушень функції нирок період напіввиведення амоксициліну становить 1-1,5 години. У недоношених, новонароджених дітей та немовлят віком до 6 місяцівперіод напіввиведення амоксициліну становить 3-4 години.

При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну рівний або менше 15 мл/хв) період напіввиведення амоксициліну збільшується і досягає при анурії 8,5 години.

Період напіввиведення амоксициліну не змінюється при порушенні функції печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до лікарського засобу мікроорганізмами:

−органів дихання;

−органів сечостатевої системи;

−органів травного тракту;

−шкіри та м’яких тканин.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до амоксициліну або до інших бета-лактамних антибіотиків (пеніцилінів і цефалоспоринів), а також до допоміжних речовин препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні алопуринолу та амоксициліну може підвищуватися ризик виникнення шкірних алергічних реакцій.

Описані окремі випадки збільшення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) у пацієнтів, які одночасно приймали амоксицилін та аценокумарол або варфарин. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ з додаванням або припиненням лікування амоксициліном. Крім того, може виникати необхідність проведення корекції дози пероральних антикоагулянтів.

Пеніциліни можуть зменшувати виведення метотрексату, що може спричинити зростання токсичності останнього.

При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою, оскільки неферментні методи можуть давати хибно-позитивні результати.

Пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, меншою мірою – ацетилсаліцилова кислота та сульфінпіразон пригнічують тубулярну секрецію препаратів пеніцилінового ряду, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та концентрації амоксициліну у плазмі крові.

Як і інші антибіотики, амоксицилін може мати вплив на флору кишечнику, що призводить до зменшення реабсорбції естрогенів та зменшення ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Препарати, що мають бактеріостатичну функцію (антибіотики тетрациклінового ряду, макроліди, хлорамфенікол), можуть нейтралізувати бактерицидний ефект амоксициліну. Паралельне застосування аміноглікозидів є можливим (синергічний ефект).

Особливості застосування.

Гіперчутливість.

Перед початком лікування амоксициліном необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або до інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції) спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі або наявності гіперчутливості до різних алергенів. У разі виникнення алергічної реакції терапію амоксициліном слід припинити та призначити відповідне лікування.

Інфекційний мононуклеоз.

У пацієнтів з інфекційним мононуклеозом або лейкемоїдними реакціями лімфатичного типу часто (у 60-100 % випадків) відзначалася екзантема, яка не є наслідком гіперчутливості до пеніцилінів. Таким чином, антибіотики класу ампіциліну не слід застосовувати пацієнтам з мононуклеозом.

Амоксицилін не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом через підвищений ризик еритематозних висипань на шкірі.

Перехресна резистентність. Може існувати перехресна гіперчутливість та перехресна резистентність між пеніцилінами та цефалоспоринами.

Резистентність.

Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірний ріст нечутливої до препарату мікрофлори. Як і при застосуванні інших пеніцилінів широкого спектра дії, можуть виникати суперінфекції.

Псевдомембранозний коліт.

При застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, включаючи амоксицилін, повідомлялося про розвиток антибіотикоасоційованого коліту від легкого ступеня до такого, що становить загрозу життю. При виникненні антибіотикоасоційованого коліту слід вжити відповідних заходів. Слід також вжити необхідні заходи при виникненні геморагічних колітів або реакцій гіперчутливості.

Ниркова недостатність.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, виведення амоксициліну може знижуватися залежно від ступеня ниркової недостатності. При тяжкій нирковій недостатності необхідно зменшувати дозу амоксициліну.

У пацієнтів з порушенням функції нирок у поодиноких випадках можуть виникати судоми.

При застосуванні високих доз препарату необхідно вживати достатню кількість рідини для профілактики кристалурії, яка може бути спричинена амоксициліном. Наявність високої концентрації амоксициліну у сечі може спричинити випадання осаду в сечовому катетері, тому його слід візуально перевіряти через певні проміжки часу.

Поява на початку лікування генералізованої еритеми з гарячкою, асоційованої з пустулами, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. У такому разі необхідно припинити лікування і в подальшому протипоказано застосовувати амоксицилін.

При лікуванні протягом тривалого часу рекомендовано періодично оцінювати функцію систем організму, включаючи ниркову, печінкову та гемопоетичну систему. Під час терапії високими дозами слід регулярно контролювати показники крові.

Застереження для недоношених дітей і в неонатальному періоді: слід контролювати функцію нирок, печінки та крові.

Комбінована терапія для ерадикації Helicobacterpylori: при застосуванні амоксициліну в складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacterpylori слід ознайомитися з інструкцією для медичного застосування інших лікарських засобів, що застосовуються для комбінованої терапії.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження амоксициліну на тваринах показали відсутність тератогенної дії. Застосування амоксициліну у період вагітності підтверджено клінічними дослідженнями. При необхідності призначення амоксициліну у період вагітності необхідно провести оцінку відношення потенційного ризику для плода та очікуваної користі для жінки. Амоксицилін проникає у грудне молоко. Застосування у період годування груддю можливе, ризик для дитини незначний, за винятком можливої сенсибілізації. Годування груддю слід припинити, якщо у новонародженого шлунково-кишкові розлади (діарея, кандидоз або висипання на шкірі).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не проводили дослідження впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Проте можуть виникати побічні реакції (наприклад алергічні реакції, запаморочення, судоми), які можуть впливати на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами (див. розділ «Побічні ефекти»).

Спосіб застосування та дози.

При інфекціях помірного або середнього ступеня тяжкості рекомендовані наступні дози:

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку): внутрішньо 500-750 мг 2 рази на добу або

500 мг 3 рази на добу.

Діти з масою тіла 40 кг

Добова доза для дітей становить 40-90 мг/кг/добу, розділивши на 2-3 прийоми (не перевищувати дозу 3 г/добу), залежно від показань, тяжкості захворювання і чутливості мікроорганізмів (див. розділи «Особливості застосування», «Фармакологічні властивості»).

Дані фармакокінетики та фармакодинаміки показують, що застосування тричі на добу володіє кращою ефективністю, ніж при прийомі двічі на добу (рекомендуються, якщо дози становлять верхню межу рекомендованих доз).

Дітям з масою тіла більше 40 кг слід застосовувати в рекомендованих для дорослих дозах.

Спеціальні рекомендації.

Тонзиліт: 50 мг/кг/добу, розділивши на 2 прийоми.

Гострий середній отит: у зоні високої поширеності пневмококу зі зниженою чутливістю до пеніцилінів, дозовий режим повинен відповідати національним/локальним рекомендаціям.

Рання стадія хвороби Лайма (ізольована еритема мігрантів): 50 мг/кг/добу, розподіливши на 3 прийоми, протягом 14-21 днів.

Профілактика ендокардиту: 50 мг амоксициліну/кг маси тіла, при прийомі разової дози за 1 годину до планової хірургічної процедури.

Гонорея (гостра, неускладнена): прийом разової дози 3 г.

При лікуванні інфекцій з тяжкодоступними вогнищами, наприклад, гострий середній бактеріальний отит, переважним є трьохкратний прийом препарату.

При лікуванні хронічних захворювань, при рецидивах, інфекціях тяжкого перебігу рекомендується прийом препарату 3 рази на добу в дозах по 750-1000 мг 3 рази на добу; дітям – до 60 мг/кг/добу (розподілених на 3 прийоми).

Тривалість застосування.

У випадку інфекцій легкого та середнього ступеня тяжкості препарат приймати протягом 5-7 днів. Однак у випадку інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів.

При лікуванні хронічних захворювань, локальних інфекційних уражень, інфекцій тяжкого перебігу дози препарату повинні визначатися клінічною картиною захворювання.

Прийом препарату треба продовжувати протягом 48 годин після зникнення симптомів захворювання.

Пацієнти з порушеннями функції нирок.

Необхідно зменшити дозу препарату у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

У пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв, рекомендовано збільшувати інтервал між прийомом препарату і зменшувати добову дозу препарату (див. розділ «Особливості застосування», «Фармакологічнівластивості»).

Ниркова недостатність у дорослих пацієнтів (включаючи пацієнтів літнього віку)

Гемодіаліз: у кінці процедури гемодіалізу необхідно прийняти 500 мг амоксициліну.

Ниркова недостатність у дітей з масою тіла менше 40 кг

Пацієнти з порушеннями функції печінки.

Порушення функції печінки не впливає на період напіввиведення препарату.

Спосіб застосування. Препарат призначати незалежно від прийому їжі (до їди, під час прийому їжі, після їди). Амоксил ДТ можна проковтнути, запивши 1 склянкою води; можна також розвести у воді (у 20 мл -½ склянки), з утворенням солодкуватої суспензії, що має приємний лимонно-мандариновий смак.

Діти.

Дітям з масою тіла 2-3 прийоми (не перевищувати дозу 3 г/добу), залежно від показань, тяжкості захворювання і чутливості мікроорганізмів.

Дані фармакокінетики/фармакодинаміки показують, що відзначається краща ефективність при прийомі 3 рази на добу, тому прийом двічі на добу рекомендований тільки, якщо застосовується доза верхньої рекомендованої межі.

Дітям з масою тіла більше 40 кг слід застосовувати в рекомендованих для дорослих дозах.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 1 року (у даній лікарській формі).

Передозування.

Симптоми: при передозуванні виникають порушення функції травного тракту, такі якнудота, блювання, діарея; наслідком чого може бути порушення водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводили до ниркової недостатності.

Лікування: слід викликати блювання або провести промивання шлунка, після чого прийняти активоване вугілля та осмотичний послаблювальний засіб (натрію сульфат). Слід підтримувати водний та електролітний баланс. Амоксицилін можна видалити з кровотоку шляхом гемодіалізу. Специфічний антидот невідомий.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: кандидоз шкіри та слизових оболонок, надмірний ріст нечутливих мікроорганізмів.

З боку крові: агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, оборотна лейкопенія, включаючи нейтропенію, збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу. Ці прояви є оборотними за умови припинення лікування.

З боку імунної системи: тяжкі алергічні реакції, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, анафілаксію, сироваткову хворобу, алергічний васкуліт.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, чорний волосатий язик, змінакольору зубів, кандидоз кишечнику, антибіотикоасоційований коліт, включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт.

З боку нервової системи: гіперактивність, запаморочення, судоми (у випадках порушеної функції нирок або у випадках передозування).

З боку печінки та жовчних шляхів: гепатит, холестатична жовтяниця, помірне підвищення рівня печінкових ферментів (АСТ, АЛТ).

З боку шкіри: шкірний висип, кропив'янка, свербіж, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку сечовивідного тракту: інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. розділ «Передозування»).

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.