ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

АЦЦ^Ò Лонг Лимон

(ACC^®LONGLEMON)

Склад:

діюча речовина:ацетилцистеїн;

1 таблетка шипуча містить 600 мг ацетилцистеїну;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна (E 330), натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний, маніт (E 421), лактоза безводна, кислота аскорбінова (E 300), натрію цикламат (Е 952), натрію сахарин (Е 954), натрію цитрату дигідрат (E331), цинку сульфату моногідрат, ароматизатор лимонний «ВВ».

Лікарська форма. Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: білі круглі таблетки з лінією поділу, поверхнею без дефектів, запах лимону, специфічний запах.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Муколітичні засоби.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (ацетилцистеїн) – муколітичний, відхаркувальний засіб, який застосовується для розрідження мокротиння при захворюваннях дихальної системи, що супроводжуються утворенням густого слизу. Ацетилцистеїн є похідним амінокислоти цистеїну. Ацетилцистеїн чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризаціїмукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу. Внаслідок цього мокротиння стає менш в’язким.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну пневмопротекторну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що ацетилцистеїн запобігає інактивації a-1-антитрипсину – ферменту, якій інгібує еластазу, хлорноватистою кислотою (HOCl) – сильним окислювачем, що виробляється мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура ацетилцистеїну дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини ацетилцистеїнудеацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього ацетилцистеїн, який є прекурсором глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним в різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. Ацетилцистеїн відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатiону, таким чином, посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього ацетилцистеїн являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом та іншими токсичними речовинами (альдегідами, фенолами).

У хворих на ХОЗЛ (хронічне обструктивне захворювання легенів) прийом1200мгацетилцистеїнуна день протягом6тижнівпризводивдо значного підвищенняоб’єму вдихуіФЖЄЛ(форсована життєва ємністьлегень), можливо, внаслідок зменшенняповітряногозахоплення.

У хворих з ІФЛ (ідіопатичним фіброзом легенiв) застосування ацетилцистеїнуперорально по 600 мг 3 рази на день протягом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом одного року ацетилцистеїн сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидозацетилцистеїн не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність ацетилцистеїнупов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз.Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів в дихальних шляхах, а також числа нейтрофілів, які активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм в стінках кишечнику і ефект першогопроходженнябіодоступністьацетилцистеїну при пероральному прийомідуженизька (приблизно 10%). Для різнихлікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різнимидихальними і серцевимизахворюваннями максимальна концентраціяацетилцистеїну в плазмікровідосягається через 1-3 годинипісляприйому і залишаєтьсявисокоюпротягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїнрозподіляється в організмі як у незміненомувигляді (20%), так і у виглядіметаболітів (активних) (80%), при цьомупереважновінвиявляється в печінці, нирках, легенях і бронхіальномусекреті. Об’ємрозподілуацетилцистеїнувід 0,33 до 0,47 л/кг.Зв’язування з білкамиплазмикрові становить близько 50% через 4 годинипісляприйому і зменшується до 20% через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального прийомуацетилцистеїншвидко і екстенсивнометаболізується в стінках кишечнику і печінки. Утворенийметаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Даліацетилцистеїн і цистеїнметаболізуються одним і тим же шляхомз утворенням цистеїну, фармакологічноактивного метаболіту, а також діацетилцистеїну, цистину і надалі – змішаних дисульфідів.Близько 30% дозививодитьсяниркамиу вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн).

Період напіввиведення визначається головним чином швидкою біотрансформацією в печінціі становить приблизно 1 год.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацетилцистеїну або інших складових препарату. Гепатит, ниркова недостатність (для уникнення підвищення азотовмісних речовин в організмі).Виразковахворобашлунка та дванадцятипалої кишки у стадіїзагострення, кровохаркання, легеневакровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідженнявзаємодіїпроводилися тількиза участю дорослих.

При одночасному застосуванні препарату з протикашльовими засобами у зв’язку зі зниженням кашльового рефлексу можливий небезпечний застій слизу, тому для призначення комбінованої терапії такими засобами необхідно ретельно встановити діагноз.

Активованевугіллязнижуєефективністьацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками, як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

Одночасне застосування нітрогліцерину з АЦЦ^®Лонг Лимон може призвести до підсилення вазодилататорного ефекту нітрогліцерину. Приодночасномуприйомінітрогліцерину іацетилцистеїнувиявлені значнігіпотензіяі розширенняскроневоїартерії.Принеобхідності одночасного застосуваннянітрогліцерину іацетилцистеїнуу пацієнтівслід контролюватигіпотензію, яка можематитяжкий характер, іслідпопередити їхпро можливість виникненняголовних болів.

Під час контакту з металами або гумою утворюються сульфіди з характерним запахом, тому для розчинення препарату слід використовувати скляний посуд.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторнідослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл в сечi.

Особливості застосування.

Застосування ацетилцистеїну на ранній стадії лікування може сприяти розрідженню мокротиння та збільшення об’єму бронхіального секрету. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Під час лікування ацетилцистеїном рекомендується вживати достатню кількість рідини.

Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з непереносимістю гістамінів. Таким пацієнтам не рекомендується тривалий прийом АЦЦ^®Лонг Лимон через вплив на гістаміновий обмін, що може спричинити симптоми непереносимості (наприклад головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Легкий сірчаний запах не є ознакоюзміни препарату, а є специфічним для дiючоїречовини.

Муколітичнізасоби можутьвикликатибронхіальну обструкціюу дітейвіком до2років.Внаслідок фізіологічних особливостейдихальної системи у дітейцієївікової групи, здатністьочищеннясекреціїдихальнихшляхівобмежена. Томумуколiтикине слідзастосовувати дітям вікомдо 2 років.

Одна шипуча таблетка містить 6,03 ммоль (138,8 мг) натрію. Це треба враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженим споживанням солі (низьконатрієва, або низькосольова дієта). Також АЦЦ^®Лонг Лимон протипоказаний пацієнтам з деякими рідкісними спадковими порушеннями, зокрема з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або з порушенням всмоктування лактози-галактози.

Пацієнти, хворi на бронхіальну астму, повинні знаходитися під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні даніпро застосуванняацетилцистеїнувагітним жінкамобмежені.Дослідження натваринах не виявилипрямихчи непрямихнегативних впливівна вагітність, ембріо-фетальнийрозвиток, пологита постнатальнийрозвиток.

На сьогодні немає достатніх даних щодо застосування препарату в періоди вагітності і годування груддю, тому препарат можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Ацетилцистеїн проникає через плаценту і був виявлений у пуповинній крові. Даних про проникнення у грудне молоко немає.

Також відсутня інформації про здатність ацетилцистеїну перетинати гематоенцефалічний бар’єр.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних про негативний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих та дітей віком понад 12 років – по одній шипучій таблетці один раз на день (що еквівалентно добовій дозі 600 мг ацетилцистеїну).

Дітям молодше 12 років та у випадках, коли добову дозу слід розподілити на кілька прийомів, застосовують ацетилцистеїн в іншій лікарській формі або відповідному дозуванні.

Шипучу таблетку розчиняють у склянці води і випивають після їди. Не можна вводити у цей розчин інші препарати.Післяприготуваннярозчинуйого треба випитиякнайшвидше. В окремих випадках у зв’язку з наявністю у складі препарату стабілізатора – аскорбінової кислоти, приготовлений розчин можна залишити приблизно на 2 год до моменту його застосування.

Додаткове вживання рідини підсилює муколітичний ефект препарату.

Тривалість застосування препарату визначає лікар, залежновід характеру захворювання (гостреабохронічне). Курс лікування препаратом не повинен перевищувати 4-5 днів.

Передозування парацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини, якнайшвидше приймають АЦЦ^®Лонг Лимон із розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 годинипротягом 1-3 днів.

Діти.

Застосовують дітям віком від 12 років.

Передозування.

Досі не спостерігалося випадків тяжких і небезпечних для життя побічних ефектів, навіть при значному передозуванні. Добровольці приймали 11,6 гацетилцистеїну на день протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів. Пероральні дози до 500 мг ацетилцистеїну/кг маси тіла/день переносилися без жодних симптомів інтоксикації.

Передозування може спричиняти такі шлунково-кишкові симптоми, як нудота, блювання та діарея. Для дітей є ризик гіперсекреції.

Специфічного антидоту при отруєннiацетилцистеїномнемає,терапiясимптоматична.

Побічні реакції.

Оцінка небажаних ефектів базується на такій класифікації за частотою виникнення:

дуже часті (≥ 1/10);

часті (≥ 1/100, < 1/10);

нечасті (≥ 1/1000, < 1/100);

поодинокі (≥1/10000, < 1/1000);

рідкісні (< 1/10000);

частота невідома (отримані дані не дають змоги оцінити частоту).

Загальні порушення та реакції в місці введення.

Нечасті: головний біль, гарячка, гіпертермія, лихоманка, алергічні реакції (свербіж, кропив’янка, екзантема, висипи, бронхоспазм, ангіонабряк, набряк Квінке, тахікардія та гіпотонія).

Рідкісні: анафілактичні реакції та шок.

Невідомо: набряк обличчя, екзема.

З боку крові та лімфатичної системи.

Невідомо: анемія.

З боку серцевої системи, органів грудної клітки та середостіння.

Нечасті: тахікардія, артеріальна гіпотензія.

Поодинокі: задишка, бронхоспазм – в основному у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів при бронхіальній астмі, диспное, геморагії.

Рідкісні: крововилив.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасті: стоматити, абдомінальний біль, блювання, нудота та діарея.

Поодинокі: диспепсія.

Невідомо: неприємний запах з рота.

З боку органів слуху та лабіринту.

Нечасті: дзвін у вухах.

З боку дихальної системи.

Рідкісні: ринорея.

З боку нервової системи.

Нечасті: головний біль.

З боку імунної системи.

Нечасті: реакції гіперчутливості.

Рідкісні: анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Дослідження.

Нечасті: зниження артеріального тиску.

У дужерідкіснихвипадкаху зв'язку з прийомомацетилцистеїнуповідомлялося протяжкі шкірніреакції, такіяк, наприклад, синдромСтівенса-Джонсонаі синдромЛайєлла. У більшостівипадків, як мінімум, щеодин лікарськийзасіб можез більшою ймовірністюбутипричиноюпоявишкірно-слизового синдрому.Томуприпояві будь-якихнових зміннашкірі абослизовихоболонкахпотрібно звернутисядо лікаря інегайновідмінити прийомацетилцистеїну.

Декілька досліджень виявили послаблення агрегації тромбоцитів у присутності ацетилцистеїну. Клінічна важливість цього спостереження невідома.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Спеціальних умов зберігання не потребує. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність з іншими лікарськими засобами.

Invitro несумісність спостерігалася з деякими напівсинтетичними пеніцилінами, тетрациклінами, цефалоспоринами, а також аміноглікозидами. Немає даних про несумісність з такими антибіотиками, як амоксицилін, еритроміцин, цефуроксим.

При розчиненніацетилцистеїнунеобхіднокористуватисясклянимпосудом, уникати контакту з металевими та гумовимиповерхнями.

Не рекомендуєтьсярозчинення в однійсклянціацетилцистеїну з iншими препаратами.

Упаковка.

По 1 таблетці шипучій у саше; по 6, 10або 20 саше у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

СалютасФармаГмбХ, Німеччина / SalutasPharmaGmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника.

Отто-вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Німеччина / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.