НСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БАКТОКЛАВ

(BACTOCLAV)

Склад:

діючі речовини:amoxicillin; clavulanic acid;

1 таблетка містить амоксициліну тригідрату еквівалентно амоксициліну 500 мг, калію клавуланату еквівалентно клавулановій кислоті 125 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А), тальк, пропіленгліколь, диметикон, TabcoatTC-1709 MB білий (гідроксипропілметилцелюлоза, пропіленгліколь, етилцелюлоза, тальк, титану діоксид (Е 171)).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, овальної форми, з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група.Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТXJ01CR02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до бета-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, та може інактивувати бета-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, що резистентні до пеніцилінів та цефалоспоринів. Зокрема, вона має виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних бета-лактамаз, які часто відповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі Бактоклаву захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів бета-лактамаз та розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів,резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів та цефалоспоринів.

Таким чином, Бактоклав виявляє властивостіантибіотика широкого спектра дії та інгібітора бета-лактамаз, чинить бактерицидну дію щодо широкого спектра мікроорганізмів, зазначених нижче:

Грампозитивні аероби:Bacillusanthracis*, видиCorynebacterium,Enterococcusfaecalis*, Enterococcusfaecium*, Listeriamonocytogenes, Nocardiaasteroides, Staphylococcusaureus*, коагулазонегативні стафілококи (включаючиStaphylococcusepidermidis), Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans.

Грампозитивні анаероби:видиClostridium, видиPeptococcus,видиPeptostreptococcus.

Грамнегативні аероби:Bordetellapertussis, видиBrucella, Escherichiacoli*, Gardnerellavaginalis, Haemophilusinfluenzae*, Helicobacterpylori, видиKlebsiella*, видиLegionella, Moraxellacatarrhalis* (Branhamellacatarrhalis), Neisseriagonorrhoeae*, Neisseriameningitidis*, Pasteurellamultocida, Proteusmirabilis*, Proteusvulgaris*, видиSalmonella*, видиShigella*, Vibriocholerae, Yersiniaenterocolitica*.

Грамнегативні анаероби:видиBacteroides(включаючиBacteroidesfragilis), види Fusobacterium.

Інші мікроорганізми:Borreliaburgdorferi, видиChlamydia, Leptospiraicterohaemorrhagiae, Treponemapallidum.

*Деякі представники цих видів бактерій продукують бета-лактамазу, що робить їх нечутливими до монотерапії амоксициліном.

Фармакокінетика. Обидва компоненти препарату добре абсорбуються після перорального прийому Бактоклаву. Їжа не впливає на ступінь абсорбції. Амоксицилін характеризується високим об’ємом розподілу у рідинах і тканинах організму, за винятком мозку та спинномозкової рідини. Клавуланова кислота, подібно амоксициліну, добре розподіляється в тканинах організму.

Приблизно 60-70 % амоксицилінуі приблизно 40-65 % клавуланової кислоти виділяється в незміненому стані з сечею протягом перших 6 годин після перорального прийому препарату. Одночасний прийом з пробенецидом затримує виведення нирками амоксициліну,але не перешкоджає виведенню клавуланової кислоти.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до Бактоклаву мікроорганізмами, таких як:

-гострий бактеріальний синусит;

-гострий середній отит;

-підтверджене загострення хронічного бронхіту;

-негоспітальна пневмонія;

-цистити;

-пієлонефрити;

-інфекції шкіри та мʼяких тканин, у т.ч.целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;

-інфекції кісток та суглобів, у т.ч. остеомієліти.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, до будь-яких антибактерільних засобів групи пеніцилінів.

Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (в т.ч. анафілаксії), повʼязаних із застосуванням інших бета-лактамних агентів (у т.ч. цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).

Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, повʼязаних із застосуванням амоксициліну/клавуланату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з Бактоклавом може призвести до підвищення рівня амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівень клавуланової кислоти.

Пеніциліни можуть зменшувати виведення метотрексату, що може спричинити зростання токсичності останнього.

Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном може збільшити вірогідність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного застосування Бактоклаву та алопуринолу немає.

Як і іншіантибіотики, Бактоклав може впливати на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зменшення ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Існують окремі повідомлення про збільшення рівня INR у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або INR з додаванням або припиненням лікування Бактоклавом.

Особливості застосування.

Перед початком терапії Бактоклавом необхідно точно визначити наявність в анамнезі

реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.

Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактоїдні реакції)

спостерігаються у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Такі реакції вірогідніше

виникають у хворих з наявністю гіперчутливості до пеніцилінів в анамнезі (див. розділ

«Протипоказання»).Уразівиникненняалергічноїреакціїтерапію

амоксициліном/клавуланатом слід припинити та призначити відповідне лікування.

У разі якщо доведено, що інфекція зумовлена мікроорганізмами, чутливими до

амоксициліну, необхідно зважити можливість переходу з комбінації амоксицилін/кислота клавуланова на амоксицилін відповідно до офіційних рекомендацій.

Бактоклав не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при

застосуванні амоксициліну при даній патології спостерігалися випадки кореподібного

висипання.

Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірний ріст нечутливої до Бактоклаву мікрофлори.

Розвиток мультіформної еритеми, асоційованої з пустулами на початку лікування, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу. У такому разі необхідно припинити лікування і в подальшому протипоказано введення амоксициліну. Зрідка у пацієнтів, які приймають Бактоклав та пероральні антикоагулянти, може спостерігатися понаднормоване подовження протромбінового часу (підвищення рівня міжнародного нормалізованого співвідношення (INR)). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний моніторинг. Може бути потрібна корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня антикоагуляції. Бактоклав слідз обережністюпризначатипацієнтамздисфункцієюпечінки. Повідомлялося про зміни печінкових функціональних тестів у деяких хворих, які лікувались Бактоклавом, хоча клінічне значення цього не встановлено. Існують поодинокі повідомлення про холестатичну жовтяницю, яка може мати тяжкий перебіг, але звичайно є оборотною. Симптоми можуть не проявлятися до 6 тижнів після закінчення лікування.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня порушення (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може спостерігатися кристалурія, головним чином при парентеральному введенні препарату. Тому для зменшення ризику виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати адекватний баланс між випитою рідиною та виведеною сечею (див. розділ «Передозування»).

При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою, оскільки інші методи можуть давати хибнопозитивні результати.

Присутність клавуланової кислоти у препараті може спричиняти неспецифічне зв'язування IgGі альбуміну на мембранах еритроцитів, тому, як наслідок, можливий хибнопозитивний результат при проведенні тесту Кумбса.

Є повідомлення про хибнопозитивні результати тестів на наявність Aspergillusу пацієнтів, які отримували амоксицилін/клавуланову кислоту (при застосуванні Bio-RadLaboratoriesPlatelisAspergillusEIА тесту). Тому такі позитивні результати у пацієнтів, які лікуються амоксициліном/клавулановою кислотою, слід інтерпретувати з обережністю та підтверджувати іншими діагностичними методами.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Слід уникати застосування препарату під час вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.

Обидва активні компоненти препарату екскретуються у грудне молоко (немає інформації стосовно впливу клавуланової кислоти на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні). Відповідно, у немовляти, яке знаходиться на грудному вигодовуванні, можлива поява діареї та грибкової інфекції слизових оболонок, тому годування груддю слід припинити.

Бактоклав у період годування груддю можна застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування буде переважати ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншими механізмами.

Негативного впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не спостерігалось, але слід враховувати ймовірність такого побічного ефекту, як запаморочення.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати згідно з офіційними рекомендаціями щодо антибіотикотерапії та даними місцевої чутливості до антибіотика. Чутливість до амоксициліну/клавуланату відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом. За необхідності слід звернутися до даних щодо місцевої чутливості та при необхідності провести мікробіологічне визначення та тест на чутливість.

Діапазон пропонованих доз залежить від очікуваних патогенів та їх чутливості до антибактеріальних препаратів, тяжкості захворювання та локалізації інфекції, віку, маси тіла та функції нирок хворого.

Для дорослих та дітей з масою тіла > 40 кг добова доза становить 1500 мг амоксициліну/375 мг клавуланової кислоти (3 таблетки), при призначенні як зазначено нижче.

Якщо для лікування потрібно призначати більші дози амоксициліну, слід застосовувати інші наявні на ринку препарати комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти, щоб уникнути призначення зайвих високих доз клавуланової кислоти.

Тривалість лікування визначають за клінічною відповіддю пацієнта на лікування. Деякі

інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування.

Дорослі та діти з масою тіла > 40 кг:

1 таблетка Бактоклаву 500 мг/125 мг 3 рази на добу.

Оскільки таблетку не можна ділити, дітям, маса тіла яких менше 40 кг, застосовують комбінацію амоксициліну та клавуланової кислоти в іншій лікарській формі та відповідному дозуванні.

Хворі літнього віку. Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.

Дозування при порушенні функції нирок.

Дозування базується на розрахунку максимального рівня амоксициліну. Немає необхідності змінювати дозу пацієнту при кліренсі креатиніну > 30 мл/хв.

Дорослі та діти з масою тіла > 40 кг

Дозування при порушенні функції печінки.

Застосовувати обережно; необхідно регулярно контролювати функцію печінки.

Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи.

Для оптимальної абсорбції та зменшення можливих побічних ефектів з боку травного тракту препарат слід приймати на початку прийому їжі.

Тривалість лікування визначають індивідуально. Лікування не слід продовжувати більше 14 діб без оцінки стану хворого.

Лікування комбінацією амоксицілін/клавуланова кислота можна почати парентерально, а потімпродовжити перорально.

Діти.Бактоклав застосовують дітям віком від 12 років із масою тіла не менше 40 кг.

Передозування.Передозування може супроводжуватися симптомами з боку травного тракту та розладом водно-електролітного балансу. Ці явища лікують симптоматично,приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Можуть виникати судоми у пацієнтів з порушенням функції нирок або у пацієнтів, які отримували високі дози препарату. Відомі випадки кристалурії, які іноді можуть спричиняти ниркову недостатність. Бактоклав можна видалити з кровотоку методом гемодіалізу.

Побічні реакції.

Побічні дії класифіковані за органами і системами.

Інфекції та інвазії: кандидоз шкіри та слизових оболонок.

Кровоносна та лімфатична системи: оборотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія; оборотний агранулоцитоз та гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.

Імунна система: ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткоподібний синдром, алергічний васкуліт.

Нервова система: запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, оборотна гіперактивність і судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату.

Травнийтракт: діарея; нудота, блювання, порушення травлення,антибіотикоасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт та геморагічний коліт), чорний„волосатий” язик.

Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Вищезазначенісимптомиз боку травного тракту можуть бути зменшені при прийомі препарату на початку прийому їжі.

Гепатобіліарні реакції: помірне підвищення рівня АСТ та/або АЛТ спостерігалось у хворих, які лікувались антибіотиками групи бета-лактамів, однак клінічне значення цього не встановлено; гепатити та холестатична жовтяниця.

Гепатити були діагностовані, головним чином, у чоловіків і хворих літнього віку, їх виникнення може бути пов’язане з тривалим лікуванням препаратом.

У дітей такі явища виникають дуже рідко.

Ознаки захворювання виникають під час або одразу після лікування, але у деяких випадках можуть виникати через декілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища звичайно мають оборотний характер. Надзвичайно рідко відзначалися летальні випадки, винятково у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, що мають негативний вплив на печінку.

Шкіра та підшкірна клітковина: шкірні висипи, свербіж та кропив’янка; поліморфна еритема; синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.

Нирки та сечовидільна система: інтерстиціальний нефрит, кристалурія.

Інше: надмірне збільшення нечутливих мікроорганізмів.

Термін придатності.2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. У недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у стрипі; по 1 стрипуу коробці з картону.

Категорія відпуску. Зарецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

16, Вірасандра Індастріал Ареа, Бангалор – 560 100, Карнатака, Індія.